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丙戊酰胺 Valpromide
【其他名称】
丙缬草酰胺,癫健安,二丙基乙酰胺。
【药理作用特点】
本药系丙戊酸的衍生物,广谱抗癫痫药,系丙戊酸钠的前体药物。可能通过肠道微生物的作用,在进入人体循环之前,即已几乎完全降解为丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出现。其作用于丙戊酸钠相似,可能抑制了脑内γ-氨基丁酸降解酶系,增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成,并减少γ-氨基丁酸的降解,使抑制性神经递质的γ-氨基丁酸浓度增高;同时增加谷氨酸脱氢酶的活性,使脑内γ-氨基丁酸的合成增多,亦可阻止轴突及胶质细胞对γ-氨基丁酸的再摄取,并增加突触间隙内γ-氨基丁酸的浓度,增加由γ-氨基丁酸实现的突触后抑制。本药为调节神经功能紊乱药,作用强,起效快,毒性较低。本药口服吸收较缓慢,须在小肠内转化为丙戊酸后吸收。 t max为5~14小时,峰浓度较低,有效血药浓度为50~100μg/ml。一日内血药浓度波动较小。随着血药浓度的升高,自由部分的药物浓度相应增高,进入脑组织的药物浓度也随着增高。主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠或脑组织中,血浆蛋白结合率为80%~94%,在肝代谢,然后与葡糖醛酸结合。大部分经肾随尿排出,少量随粪便排出。 t 1/2约为15小时。
【适应证】
适用于各种类型的癫痫;也适用于癫痫强直阵挛发作、失神发作、婴儿痉挛症。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,每天10~30mg/kg,分2~3次服。直肠给药,2岁以下,每次100mg;2~7岁,每次200mg;7~15岁,每次400mg;均每天2次。成人剂量:口服,每天0.6~1.2g,分2~3次服,最大剂量每天1.8g。直肠给药,每次600mg,每天2次。
【不良反应】
参阅丙戊酸钠。
【注意事项】
参阅丙戊酸钠。
【剂型和规格】
片剂:0.1g,0.15g,0.2g。胶囊剂:0.1g。栓剂:0.1g,0.2g,0.4g,0.6g。