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左乙拉西坦 Levetiracetam
【其他名称】
开浦兰,Keppra。
【药理作用特点】
本药为吡拉西坦的类似物。能与中枢神经系统的脑细胞膜呈立体选择性、饱和性、可逆性的结合,主要与中枢神经元突触小泡蛋白SV2A结合,调节神经递质释放,发挥抗癫痫作用。本药口服吸收迅速 ,t max约1.3小时,2天后达稳态,血浆蛋白结合率极小,约25%的剂量通过羟基化为无活性的代谢产物,大约95%的剂量是以原形和代谢产物形式随尿排出。 t 1/2约为7小时。
【适应证】
适用于伴或不伴继发全身性发作的部分性癫痫及全身性强直阵挛发作的辅助治疗;也适用于少年型失神性癫痫和Lennox-Gastaut综合征。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,起始每次10mg/kg,每天2次,然后每2~4周每次增加10mg/kg,最大剂量每天60mg/kg,维持量每天40~60mg/kg。成人剂量:口服,开始每次0.5g,每天2次,然后每2~4周每次增加0.5g,每天2次,维持量每天1~3g。
【不良反应】
①可见嗜睡、无力、头晕;②可有食欲减退、腹泻、消化不良、恶心等;③可有头痛、抑郁、情绪不定、失眠、神经质、震颤、复视、共济失调等;④较少发生皮疹;⑤可增高轻度感染像普通感冒和上呼吸道感染的发生率;⑥可见行为异常、攻击、生气、焦虑、意识错乱、幻觉、易激惹、精神失常等;⑦可发生中性粒细胞减少症、全血细胞减少症、血小板减少症等。
【注意事项】
①对本药或吡咯烷酮衍生物及其他任何成分过敏患者均禁用;②肾功能不全、正在进行血液透析、严重肝功能损害的患者慎用。
【剂型和规格】
片剂:0.25g,0.5g。