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加巴喷丁 Gabapentin
【其他名称】
诺立汀,Neurontin。
【药理作用特点】
本药为人工合成的γ-氨基丁酸(GABA)类似物,但其既不是γ-氨基丁酸的激动药,也不是γ-氨基丁酸的拮抗药。其作用机制目前尚不清楚,可能是结合与大脑皮质、海马和小脑,影响神经细胞的氨基酸转运而起抑制作用。本药口服吸收良好,成人 t max为2小时,儿童 t max为2~3小时,1~2天后达稳态,广泛分布于全身,血浆蛋白结合率甚低,在体内几乎不被代谢,绝大多数以原形随尿液排出,其余随尿排泄 , t 1/2为5~7小时。
【适应证】
适用于部分性发作或继发性全身性强直阵挛性发作的难治性癫痫的联合治疗;也适用于对标准抗癫痫药物治疗无效或耐药的患者辅助治疗。
【用法和用量】
①儿童剂量:口服,起始每天10~15mg/kg,3天后,2~5岁可增加到每天40mg/kg,5~12岁可增加到每天25~35mg/kg,均分3次服用。②成人剂量:口服,起始每天0.3g,第1、2天分2次服,第3天分3次服,此后可增加每天0.3g,直到有效控制癫痫症状,通常维持量为每天0.9~1.2g,极量每天1.8~2.4g,分3次服。
【不良反应】
①常见有瞌睡、头晕、共济失调、疲乏、耳鸣等;②偶见眼球震颤、震颤、复视、感觉异常、咽炎、发音困难、体重增加、消化不良、记忆缺失、虚弱、关节痛、紫癜、白细胞减少、尿路感染等;③罕见胰腺炎、肝功能试验改变、多形性红斑、鼻炎、神经质、肌痛、头痛、水肿等;④可见恶心、呕吐、糖尿病患者血糖波动、肝炎、黄疸等;⑤罕见意识混乱、抑郁、幻觉、运动障碍、精神病等中枢神经系统症状;⑥可发生血管性水肿、胸痛、心悸、血小板减少等。
【注意事项】
①对本药过敏、失神性发作、急性胰腺炎、孕妇患者禁用;②肾功能不全、糖尿病、有精神病史患者慎用;③不可突然停药,如需换药或停药应逐渐减量。
【剂型和规格】
片剂:0.1g,0.3g,0.4g。